茶堿|茶堿的用途|茶堿類藥物|茶堿類藥物的特點

茶堿

茶堿：一種白色無定形結(jié)晶生物堿，包含在茶葉中，是可可堿的異構(gòu)體。其功能和結(jié)構(gòu)與咖啡因相似。具有松弛平滑肌、興奮心肌、利尿的作用。茶堿類藥物對胃黏膜有刺激性。口服容易出現(xiàn)胃部不適、惡心、腹瀉等癥狀，應(yīng)在飯后服用。

茶堿系列：8-芐基茶堿

化學式：C14H14NO2

分子量：270.2

規(guī)格：符合比利時christiansen ANSI藥品的規(guī)格。

性質(zhì)：白色或黃白色結(jié)晶粉末。幾乎不存在味道。

它是寧紅茶一種白色無定形結(jié)晶生物堿，包含在茶葉中，是可可堿的異構(gòu)體。白色結(jié)晶，水溶性8.3g/L(20)，1 g可溶于120 ml水、80 ml乙醇和約110 ml氯仿，溶于熱水、堿性氫氧化物溶液和氨水，也可溶于稀鹽酸和硝酸，但難溶于乙醚。

熔點：270-274

品質(zhì)標準

外觀白色結(jié)晶粉末

紅外光譜確定紅外光譜與參考物質(zhì)匹配。

熔點270-274

純度99.0%(中和滴定)

二甲基甲酰胺溶解度實驗溶解度在氮氣中，二甲基甲酰胺溶液是透明的

用途：主要用于治療哮喘。

儲存：密封，避光。

茶堿是一種藥物，一種磷酸二酯酶(PDE)抑制劑，故此被廣泛應(yīng)用于呼吸系統(tǒng)疾病的品質(zhì)控制。它具有與咖啡因相似的結(jié)構(gòu)和藥理特征。自然界中紅茶和綠茶中都含有茶堿。

茶堿的主要作用是：

放松支氣管平滑肌

正向效應(yīng)

正時變效應(yīng)

減少血壓

增加腎血流量

部分抗炎作用

這個理論是由各種藥物組成的，主要是甲氰咪胍和苯妥英

茶堿主要用于治療：

慢性阻塞性疾病

慢性阻塞性肺疾病

支氣管哮喘

茶堿

1.多索茶堿的合成方法

2.多索茶堿的制備方法

3.一種高含量茶堿控釋劑的制備方法

4.天然茶堿的生產(chǎn)工藝

5.新藥多索茶堿的合成方法。

6.一種茶堿緩釋劑的制造方法

茶堿類藥物有多少種？各有什么特點？

到目前為止，茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上常用杜仲茶的功效氨茶堿、二丙茶堿、茶堿、茶堿乙醇胺和西普林。

(1)氨茶堿：是臨床采用多年的茶堿和乙二胺的復合鹽制劑，在國內(nèi)應(yīng)用最廣泛。氨茶堿的水溶性比茶堿高，易于溶解和吸收。但氨茶堿呈堿性，局部有刺激性，口服易引起惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應(yīng)。請留意肌肉也許會發(fā)紅、腫脹和疼痛。氨茶堿的全身副作用包含對中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心臟的興奮作用，如焦慮、震顫、易怒、頭痛和心悸。靜脈注射過快或過多也會引起心律失常、血壓下降、胸悶、躁動、抽搐甚至猝死。 采用氨茶堿時，尤其是靜脈注射時，應(yīng)監(jiān)測血漿茶堿濃度。在不存在監(jiān)測血漿茶堿濃度的情況下，應(yīng)密切關(guān)注每日劑量，并考慮茶堿代謝的個體差異和作用茶堿代謝的各種因素，留意氨茶堿中毒的前驅(qū)癥狀，如精神癥狀或心悸等。常用口服劑量為每次0.1g，每日3次；極端量為每次0.4克，每天1克；每次靜脈注射0.25克，用25% ~ 50%葡萄糖稀釋，然后緩慢注射。

(2) Asthmatin(甘油基茶堿、二羥基丙基茶堿):是茶堿的中性制劑，pH值接近中性，對胃腸道刺激小，主要用于口服。其支氣管擴張小于氨茶堿。心臟的副作用也很輕微，只有茶堿的1/10。常用劑量為每次0.1-0.2克，每日3次；靜脈注射每次0.5g，應(yīng)加入液體中靜脈滴注。

(3)膽茶堿：a

(4)茶堿乙醇胺：是氨茶堿直腸栓，用于夜間哮喘。睡前肛門插入0.5g，可有效預(yù)防夜間哮喘發(fā)作。

(5) Sipfilin:是近年發(fā)現(xiàn)的新一代衍生品。支氣管擴張作用是氨茶堿的5倍以上，無中樞系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)興奮的副作用。與茶堿相比，本品不增加胃液分泌，無利尿作用，僅有惡心、頭痛等輕微副作用。口服劑量為每次4 mg/kg，每日2次；靜脈注射劑量為0.5 ~ 1.5 mg/kg，每日1 ~ 2次。

(6)茶堿緩釋劑：有12小時緩釋和24小時緩釋兩種劑型。緩釋12小時的代表藥物為茶喘平，口服后可在胃腸道內(nèi)緩慢恒速釋放，對胃黏膜的刺激性較普通喘鳴制劑明顯減少。茶喘平因其療效可靠、作用時間長、服用方便等優(yōu)點，成為最常用的口服藥。

服止喘藥物。其用法為：成人每12小時口服250～500毫克，9～16歲每12小時口服250毫克，6～8歲每12小時口服125毫克。持續(xù)釋放24／小時的制劑有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶堿類藥物的作用機制相當復雜，傳統(tǒng)的觀點認為，茶堿類藥物的平喘是特異性地抑制磷酸二酯酶的活性。使細胞內(nèi)CAMP增高，從而引起支氣管擴張。但近年來的研究證實，治療劑量的茶堿不能抑制磷酸二酯酶活性，許多比茶堿抑制磷酸二酯酶活性更強的藥物都無平喘效應(yīng)。研究還表明：茶堿類藥物通過促進細胞內(nèi)Ca2+的外流而抑制Ca2+的內(nèi)流，使細胞內(nèi)Ca2+濃度減少，從而使氣道平滑肌松弛，支氣管擴張。茶堿類藥物有保護肥大細胞膜、抑制炎性介質(zhì)釋放的作用，并有直接刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內(nèi)腺音所誘發(fā)的支氣管痙攣效應(yīng)作用。能增加氣道的粘液分泌，促進支氣管的粘液清除作用；能增加肺與支氣管的血流量，擴張肺動脈，并具有能直接刺激呼吸中樞、使之興奮的作用。

茶堿藥物毒理

茶堿的藥理作用與血濃度有關(guān)。而其有效血濃度安全范圍很窄，如血濃度10～20μg/ml時擴張支氣管，超過20μg/ml即能引起毒性反應(yīng)。口服吸收不穩(wěn)定，其在體內(nèi)廓清作用因素多，且個體差異很大，血中的濃度較難控制，故易發(fā)生中毒。一次用量過大，或靜脈注射速度過快，或反復用藥其作用積累，均有發(fā)生過量中毒的可能。而且有時中毒癥狀不易被發(fā)現(xiàn)，甚至誤診為原有疾病本身所致；并故此錯誤地進一步加大茶堿用量，釀成嚴重中毒。感染可作用茶堿代謝，增加血中濃度，以至達中毒水平。其他能提升茶堿血濃度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、腎衰竭、代謝性酸中毒、高熱、女性、年幼、年邁和肥胖等。有人強調(diào)老年人靜脈注射氨茶堿易致中毒，故不宜給老年人靜脈注射此藥。

茶堿中毒

（1）輕度中毒：惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠及易激動等。

（2）中度中毒：除上述反應(yīng)外，出現(xiàn)心前區(qū)不適、心悸、心律失常或呼吸不規(guī)則等。

（3）重度中毒：可有室性心動過速、精神失常、驚厥、癲癇發(fā)作、昏迷，甚至呼吸和心臟驟停。

嬰幼兒和老年人中毒癥狀較為嚴重。國內(nèi)報道15例兒童（年齡12天至16個月）誤用氨茶堿逾正常劑量10倍以上；其中11例，機內(nèi)注射和靜脈注射各2例，其余口服，用藥后主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮，哭鬧不安、肌肉震顫、驚厥和譫妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急劇而頻繁嘔吐；2例死亡。老年人中毒常出現(xiàn)心臟意外。曾有報道6例老年人用0.25～0.5g氨茶堿經(jīng)50%葡萄糖液20～40ml稀釋后靜脈注射，發(fā)生急性左心衰竭。其中4例在1～2分鐘出現(xiàn)呼吸困難、端坐和竇性心動過速；另2例在2分鐘時昏厥。經(jīng)對癥解決，于15～20分鐘后癥狀緩解。

有些患者予靜脈注射后不久發(fā)生過敏性體克，表現(xiàn)為出汗、煩躁、發(fā)紺、氣急、口麻及血壓下降等。須與靜脈注射過這所致的毒性反應(yīng)相鑒別，因兩者解決不盡相同。

血漿藥物濃度測定凡接受茶堿類藥物治療的患者有條件時均應(yīng)測定血藥濃度。測定時間應(yīng)選擇在：①輸入負荷量前；②輸入后1～2小時；③用藥后24小時；④危重患者用藥期間應(yīng)每12小時測定1次。茶堿血漿濃度＜5mg/L時幾乎無藥效反應(yīng)；5～10mg/L生效；10～20mg/L達最佳療效；＞20mg/L即有毒性反應(yīng)表現(xiàn)；達到30～40mg/L可引起嚴重中毒反應(yīng)。

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飲茶也會醉

茶堿是一種中樞神經(jīng)的興奮劑，過濃和過量都容易茶醉：血液循環(huán)加速、呼吸急促、引起一系列不良反應(yīng)。造成人體內(nèi)電解質(zhì)平衡紊亂，進而使人體內(nèi)酶的活性不正常，引起代謝紊亂。

其致醉物質(zhì)是其中的咖啡堿和氟化物。有些人連喝幾杯濃茶后，常出現(xiàn)感覺過敏、失眠、頭痛、惡心、站立不穩(wěn)、手足顫抖、精細工作效率下降等現(xiàn)象。實際上這是過量咖啡堿所起的作用。茶醉嚴重者可發(fā)生肌肉顫抖，心率紊亂，甚至驚厥、抽搐，這是中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出的危險信號，應(yīng)該立即送醫(yī)院搶救。茶葉中含有較多的氟，氟在人體內(nèi)蓄積過多會使人出現(xiàn)慢性中毒。主要癥狀為牙齒變色和缺損，四肢脊柱骨骼和全身關(guān)節(jié)疼痛，全射身無力，嚴重時肢體功能發(fā)生障礙，骨骼和關(guān)節(jié)變形甚至癱瘓。

喝酒會醉，飲茶也同樣會醉。得了茶醉實在不比酒醉輕松，茶醉多在肚之時，飲了過量的濃茶而引起的。茶醉之時，頭昏耳鳴，渾身無力，胃中雖覺虛困，卻又象有什么東西裝在里面，從胃到喉中翻騰，想吐又吐不出來，嚴重的還會口角流沫，狀甚不雅。

而解茶醉之方法卻又極為簡單，只要喝一碗糖水，或喝一兩匙熟油豬朥，過一會自會解除。所以有的肚子餓了，情難推卻非得喝茶時，先喝一碗糖水或嚼幾粒糖丸，一般可保無虞。